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MuseChem I005003說(shuō)明書(shū)

癌細(xì)胞干細(xì)胞抑制劑I

CAS號(hào)：83280-65-3

外觀(guān)：固體粉末
純度：> 98％

Napabucasin（cas＃83280-65-3），也稱(chēng)為BBI-608，是一種口服給藥的小分子，可以阻斷癌癥干細(xì)胞（CSC）自我更新并誘導(dǎo)CSC和非干細(xì)胞癌中的細(xì)胞死亡細(xì)胞。

1：癌癥醫(yī)學(xué)。2016年6月; 5（6）：1251-8。doi：10.1002 / cam4.675。Epub 2016年2月21日癌癥細(xì)胞干燥抑制劑napabucasin對(duì)前列腺癌進(jìn)展的抑制作用.Zhang Y，Jin Z，Zhou H，Ou X，Xu Y，??Li H，Liu C，Li B，PMID：26899963 PMCID：PMC4924383 DOI：10.1002 /cam4.675 
摘要：在前列腺癌（PCa）中具有干細(xì)胞樣特性的少量細(xì)胞（稱(chēng)為前列腺癌干細(xì)胞（PrCSC）或前列腺干高 - 高癌細(xì)胞）顯示出高致瘤性和轉(zhuǎn)移性特征，并且可能是治療抗性的原因。近已經(jīng)鑒定出一種小分子napabucasin（BBI608），其抑制多種癌癥中的干性高癌細(xì)胞。然而，尚未確定napabucasin對(duì)PCa細(xì)胞以及從PCa細(xì)胞分離的PrCSCs的影響。通過(guò)MTS，集落形成測(cè)定和Transwell分別測(cè)量了napabucasin對(duì)PCa細(xì)胞的體外細(xì)胞增殖，集落形成和細(xì)胞遷移的影響。流式細(xì)胞術(shù)用于評(píng)估細(xì)胞周期和細(xì)胞凋亡，并且通過(guò)腫瘤生長(zhǎng)測(cè)定檢查體內(nèi)對(duì)腫瘤發(fā)生的影響。此外，沙巴素對(duì)PrCSCs自我更新和存活的作用分別通過(guò)它們生長(zhǎng)球體的能力和細(xì)胞活力測(cè)定來(lái)評(píng)估。Western Blot和qRT-PCR用于確定napabucasin對(duì)干性標(biāo)記物表達(dá)的影響。在napabucasin處理后觀(guān)察到細(xì)胞活力，集落形成，遷移和存活隨著細(xì)胞周期停滯，對(duì)體外多西紫杉醇的更高敏感性和體內(nèi)抑制的腫瘤發(fā)生的減少。更重要的是，napabucasin可以明顯抑制球形成，甚至可以在體外殺死PrCSCs。在用napabucasin處理PrCSC后觀(guān)察到干性標(biāo)記物的下調(diào)。這項(xiàng)研究表明，napabucasin可能是一種治療晚期PCa的新方法，特別適用于去勢(shì)抵抗性前列腺癌（CRPC）。©2016 The Authors。癌癥醫(yī)學(xué)由John Wiley＆Sons Ltd.出版。

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